Biología

El avance de la síntesis química es prometedor para futuros antibióticos

Los investigadores de química han desarrollado una nueva forma de sintetizar y optimizar un compuesto antibiótico de origen natural que algún día podría usarse para combatir infecciones letales resistentes a los medicamentos.

Los investigadores de química de Boulder de la Universidad de Colorado han desarrollado una nueva forma de sintetizar y optimizar un compuesto antibiótico natural que podría usarse algún día para combatir infecciones letales resistentes a los medicamentos, como el Staphylococcus aureus, comúnmente conocido como MRSA.

Las infecciones resistentes a los antibióticos afectan a más de 2 millones de personas cada año y causan más de 23,000 muertes en los EE. UU. Cada año, según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC). Un estudio realizado en 2018 por la contraparte europea de los CDC encontró que las superbacterias resistentes a los medicamentos fueron responsables de 33,000 muertes en toda Europa en 2015.

Los investigadores han identificado previamente los tiopéptidos, un compuesto antibiótico natural, como una vía de estudio prometedora. Los tiopéptidos han demostrado cierta efectividad contra MRSA y ciertas otras especies bacterianas en ensayos limitados, pero su diversidad estructural hace que sea difícil sintetizar las moléculas a una escala lo suficientemente grande como para uso terapéutico. Para hacer un mejor uso de los tiopéptidos, los investigadores de CU Boulder volvieron a lo básico y reexaminaron suposiciones previas sobre las propiedades químicas fundamentales de estas moléculas.
«Reevaluamos las similitudes estructurales de estos tiopéptidos a la luz de las superbacterias actuales, porque nadie los había visto y analizado en el contexto moderno», dijo Maciej Walczak, autor principal de la nueva investigación y profesor asistente en el Departamento de CU Boulder. de Química.

Los investigadores inventaron un nuevo catalizador para impulsar las reacciones que facilitan la síntesis de los tiopéptidos y forman el andamiaje esencial necesario para reducir el crecimiento bacteriano. Sus esfuerzos dieron como resultado dos nuevos antibióticos ampliamente representativos: micrococcin P1 y tiocilina I. Los compuestos son eficientes, escalables y no producen subproductos dañinos.

«Los resultados superaron nuestras expectativas», dijo Walczak. «Es una reacción muy limpia. El único desperdicio producido es el agua y el hecho de que este sea un método muy ecológico podría ser importante a medida que la tecnología se incremente ”.

El estudio, financiado por la National Science Foundation y coautor del investigador postdoctoral de CU Boulder Siddhartha Akasapu y los estudiantes de posgrado Aaron Hinds y Wyatt Powell, se publicó recientemente en la revista Chemical Science.

La nueva metodología de síntesis química es solo un punto de partida, dijo Walczak. Él y sus colegas planean usar sus hallazgos como una plataforma para seleccionar y racionar partes de las moléculas de tiopéptidos para optimizar sus propiedades y aplicarlas ampliamente a otras clases de bacterias.

Los compuestos antibióticos deberán completar ensayos clínicos antes de que puedan ser aprobados para uso humano, un proceso que puede llevar muchos años. Aún así, la necesidad de innovación científica en el campo de las superbacterias resistentes a los antibióticos es mayor que nunca, dijo Walczak.

«La resistencia a múltiples medicamentos es un problema de salud mundial importante y va a ser aún más en los próximos años», dijo.

Fuente: Universidad de Colorado en Boulder

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